211915-84-3|3-[[[2-[[(4-シアノフェニル)アミノ]メチル]-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]カルボニル]ピリジン-2-イルアミノ]プロピオン酸エチルエステル

序章
3-[[[2-[[(4-シアノフェニル)アミノ]メチル]-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]カルボニル]ピリジン-2-イルアミノ]プロピオン酸エチルエステルは、白色からオフホワイトの粉末で、抗凝固薬です。 脳卒中および全身塞栓症のリスクを軽減するために、非弁膜性心房細動の患者に使用されます。 原料薬ダビガトランエテキシレートの中間体。 ダビガトランの中間体。 ダビガトランのプロドラッグである新しいタイプの合成直接トロンビン阻害剤は、非ペプチドトロンビン阻害剤です。

CAS の仕様: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-シアノフェニル)アミノ]メチル]-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]カルボニル]ピリジン-2-イルアミノ]プロピオン酸エチルエステル

の合成CAS: 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-シアノフェニル)アミノ]メチル]-1-メチル-1H-ベンゾイミダゾール-5-イル]カルボニル]ピリジン-2-イルアミノ]プロピオン酸エチルエステル

ベンゾトリアゾール-1-オール; 1-エチル-(3-(3-ジメチルアミノ)プロピル)-カルボジイミド塩酸塩; N-エチル-N,N-ジイソプロピルアミン 10 - 35度のジクロロメタン中。

{{0}}℃で、中間体DGM1（20g、58mmol、1.0eq）、中間体DGM2（10.8g、61mmol、1.05eq）および500mLのジクロロメタンを1000mLの反応フラスコに加え、撹拌して溶解させ、その後、EDCI (16.7g, 87mmol, 1.5eq)、HOBt (11.7g, 87mmol, 1.5eq)、N, N-ジイソプロピルエチルアミン (15g, 116mmol, 2eq) を加え、温度を30-35℃に上げた。反応をTLCでモニターした。 反応後、１０％酢酸水溶液２００ｍＬ、ジクロロメタン１００ｍＬを加え、３時間攪拌後静置し、有機相を分離する。 有機相を飽和炭酸水素ナトリウム水溶液（２００ｍＬ×１）および飽和塩化ナトリウム水溶液（２００ｍＬ×１）で洗浄し、無水硫酸ナトリウムで乾燥後、吸引ろ過し、ろ液を減圧濃縮してａ．粗固体。 粗生成物を３００ｍＬのエタノールで再結晶して、２３．２ｇの固体生成物ＤＧ１を得た。 利回り: 82% .

参照：

Nantong Changyou Pharmaceutical Technology Co.、Ltd.; 李沢標; 区文超; 張青海; ディン・ホンピン; Lin Yanfeng CN110981858、2020、特許の場所: 段落 0039; 0041-0043

人気ラベル: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-シアノフェニル)アミノ]メチル]-1-メチル{{6} }h-ベンゾイミダゾール-5-イル]カルボニル]ピリジン-2-イルアミノ]プロピオン酸エチルエステル, 価格, 見積もり, 割引, 在庫あり, 販売用