カス:129-56-6|SP 600125
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名前:SP 600125
カス:129-56-6
純度:97%
分子式:C14H8N2O
分子量:220.23
融点:283℃
沸点:760mmHgで489.3℃(予想)

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製品説明

名前:SP 600125

同義語:JNK阻害剤II。 アントラ(1,9-cd)ピラゾール-6(2H)-オン;1,9-ピラゾロアントロン

カス:129-56-6

純度:97%

分子式:C14H8N2O

分子量:220.23

融点:283℃

沸点:760mmHgで489.3℃(予想)

密度:1.463 g/cm3 

外観:黄橙色の固体

溶解度:水(一部)、DMSO(100mM)、エタノール(5mM)、メタノールに可溶

pKa:11.75(予想)

IC50 :JNK1: IC50 = 40 nM; JNK2: IC50 = 40 nM; JNK3: IC50 = 90 nM; PKR: IC50 = 8 μM (ヒト)

屈折率:1.80 (予測値)

保存条件:常温保存

InChIKey:ACPOUJIDANTYHO-UHFFFAOYSA-N

アプリケーション: SP 600125(カス:129-56-6)は、3 つの JNK 酵素 (c-Jun N 末端キナーゼ) の強力で選択的かつ可逆的な阻害剤であり、JNK1 および JNK2 では IC50 = 40 nM、JNK3 では 90 nM です。 阻害は ATP に関して競合的であり、ERK1 および p38-2 MAP キナーゼと比較して 300- 倍以上 JNK に対してより選択的です。 SP600125 は、c-Jun のリン酸化を用量依存的に阻害し、それによって炎症性遺伝子 COX-2、IFN-、IL-2、TNF- の発現を抑制し、活性化と初代ヒト CD4 細胞培養の分化。 SP 600125 は、さまざまな種類の細胞のアポトーシスを防ぎ、HeLa 細胞のオートファジーを阻害することも示されています。

参照:

1. ベネット、BL、他。 2001年。 国立 アカデミー。 科学。 アメリカ 98: 13681-13686。 PMID: 11717429

2.ハン、Z.、他。 2001. J. クリン。 投資。 108: 73-81。 PMID: 11435459

3. 王、W.、等。 2004.神経科学。 解像度 48: 195-202。 PMID: 14741394

4.キム、YS、他。 2008. J Immunol. 181: 6158-6169。 PMID: 18941206

 

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パッケージ:5g/10g/25g/50g/バルクパッケージ

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